药妆配制,如何扬长避短?
荣格 · 2015-04-17 10:09:54 1271 次浏览
摘要:

内外兼修美容的流行证明 ,“药妆品为局部外用、而营养药品为内服”的旧观念并不可信。药妆品配料在营养保健品中的应用已非常普及;但反之则处于初期阶段。原因在于特定配料的化学性质及其所需生物机能模式,使得药妆和营养保健品天然成分的局部给药面临特定难题。



营养增补剂由直接内服摄入。这种摄入方式就产生某些问题,如补充剂的气味和口味不易接受,有效活性成分在机体的消化吸收过程中出现降解。而局部外用配方由于就近或直接于皮肤病患处,就可以避免此类难题。内外兼修美容正在迅速成为营销战略中一大新趋势,全面满足消费者需求。本文探讨了流行的药妆和营养保健配料在皮肤净化和抗老化应用方面组合内养外护的配方技术。

配方难题

消费者很少会留心营养增补剂中功能性配料的物理状态,原因在于这些产品的释放系统(例如利用包衣遮蔽气味的胶囊或片剂,或遮蔽了苦味的甜味糖浆)。不过,外用产品的外观和香味则对消费者心理具有举足轻重的作用;外观纯白、奶油般丝滑质地的乳膏或乳液在任何地方都受到欢迎。但这样就限制了一些非常有效的配料,如特定抗氧化剂在外用膏霜或乳液中以有效剂量使用。

仅仅0.1% 的浓度,虾青素这种具有强抗氧化性的鲜红色类胡萝卜素,就能让外用膏霜或乳液配方呈现出黄或橙的色泽,甚至弄脏衣物。姜黄中的姜黄色素是一种亮黄或橙色的强效抗氧化剂,外用时会将皮肤染上黄色。同样,颜色深浓的水果和浆果的汁液(例如葡萄、蓝莓、芒果、橙子、草莓和黑莓),虽然富含营养成分,但是因为消费者的审美以及配方稳定性方面的问题,这些成分也不能直接用于化妆品配方中。

要解决这些难题,可以将活性成分从天然状态中分离纯化出来,或者对其进行化学修饰。姜黄色素经过氢化而转为几乎白色的四氢姜黄色素,这也是一种强效抗氧化剂,并且没有消费者担心的姜黄素颜色问题。不过,这样的化学修饰并不能让所有成分都保持所需功效。在局部外用制剂中使用形态未经改变的天然配料,本身就面临着两难抉择,这种情形下内外兼顾、双管齐下的营销战略就得以脱颖而出。

姜的抗群体感应效应

姜类植物的根茎含有一些极其出名的药用抗关节炎和抗炎症成分。姜在印度草医学(Ayurvedic)和藏医学中已经使用数百年了(口服,即“内用”)。姜含有重要的油类和辛香物质,例如姜辣素、姜烯酚、姜酮以及辣椒素,是药性的主要来源。目前的研究已经为姜的局部(外用)新运用奠定了基础。群体感应(Quorum-Sensing)是调节细菌基因表达的一个系统,已经成为一个开发不依赖使用抗生素的(抗群体感应,即anti-quorum sensing)抗感染治疗新法的靶点。抗群体感应作为一种抗细菌感染的方式已经显露出发展潜力,因为这种方式不会产生耐药病原体。这一领域中,一些抗群体感应的植物天然产品及其抗群体感应机制已经得到了广泛的研究。

研究发现姜(Zingiber officinale)中含有的酚类物质,例如姜辣素、姜烯酚以及姜酮,对青紫色素杆菌和绿脓杆菌具有群体感应抑制活性(QSI)。姜烯酚经化学修饰获得的azashogaol,以及姜辣素的异恶唑啉衍生物,都具有良好的QSI活性。凭借这些发现,含有姜辣素、姜烯酚和/ 或姜酮、及其化学衍生物的纯化姜提取物,就可以被开发用于抗感染局部应用。姜辣素用于抑制毛发生长和皮肤肿瘤也非常值得关注。通过口服,姜可以有效地缓解化疗导致的恶心和呕吐。姜的药用止吐功效归功于其抑制5- 羟色胺(5-HT)受体的活性。姜辣素、姜烯酚和/ 或姜酮对5-HT 的抑制效应呈剂量依赖关系,已经发现口服这些成分后,肿瘤患者的呕吐可以得到缓解。最近的一项临床试验已使用姜治疗术后恶心和呕吐。口服姜粉在胰岛素抵抗(insulin resistance)的治疗中具有临床功效。

生姜(Zingiber officinale) 的化学衍生物6- 去氢姜二酮(6-DG),目前被用于人体皮肤损伤的修复。6-DG 用于治疗,可以加快细胞的增殖和迁移,具有剂量依赖性。酶联免疫吸附测定显示6-DG 可以促进生长因子的生成。6-DG 可以增加成纤维细胞胶原蛋白,减少基质金属蛋白酶1(MMP-1)的蛋白表达,恢复金属蛋白酶组织抑制因子1(TIMP-1) 的分泌。因此,6-DG 有望成为用于人体皮肤修复的一种新型制剂。姜的亲缘植物山柰(Kaempferia galanga)已经在新的应用中展现了令人瞩目的功效,其中包括防止皮肤光老化。在新消费产品的开发中,姜类配料提供的双重功效(通过口服和局部释放系统)都值得关注。

芒果,也被称为“水果之王”,在亚洲和中南美洲备受赞誉。就针对全方位身体护理的口服和局部用配方而言,芒果值得更好地研究。从芒果叶、果泥、果皮到种子,芒果作为药妆来源得天独厚。芒果皮和果核是利用程度最低的药妆来源之一,每年全世界有几百万磅的芒果籽不是被烧掉就是任其腐烂。芒果籽油和芒果脂可以用于皮肤修复,是最具异域风情的天然脂药妆配料之一。芒果叶提取物具有抗酪氨酸酶(皮肤美白)、抗炎症以及抗氧化活性。

芒果苷是一种源自芒果的化合物,可以抑制泛素化,具有抗氧化和细胞保护作用,可以防止辐射导致的DNA 损伤以及UVB 导致的皮肤老化。已经发现芒果苷对于氧化应激和炎症诱导的基质金属蛋白酶1 具有抑制作用。还发现它可以清除细胞内的活性氧(ROS),因此可将之用于皮肤抗老化配方;只是它的浅黄色泽需要留心。目前从芒果中获得的纤维素纳米晶体,有望成为化妆品和药品的释放系统。芒果树皮的提取物具有很强的抗氧化活性,商业化之后可以用于皮肤护理配方中。

最近经高效液相色谱(HPLC)鉴定了芒果皮提取物中的生物活性物,包括生的和成熟的果皮,都含有原儿茶酸、龙胆酸和没食子酸、紫丁香酸、芒果苷、鞣花酸、龙胆(gentisyl)原儿茶酸以及槲皮素。生果皮还含有糖基化的鸢尾酚酮以及桑橙素衍生物。β- 胡萝卜素是最主要的类胡萝卜素,其次是紫黄质和叶黄素。成分供应商应当考虑对鸢尾酚酮和桑橙素进行开发,用于抗氧化、抗炎症,抑制MMP 以及亮白皮肤、吸收紫外线和皮肤抗老化的应用。将苹果和橙子作比较在社交场合被视作风马牛不相及的笑话。不过从最近研究看,口服和局部用配方中利用苹果和橙子的配料,市场潜力前所未有。例如,橙子中含有令人意外的一系列酚类化合物(参见表1),其特性包括强效抗氧化、抗炎症、酪氨酸酶抑制、MMP抑制、促进胶原蛋白形成、抗醣化以及激活线粒体的生物发生。

果汁行业的副产品——柑橘压滤饼已经发现其能够下调酪氨酸酶、TRP-1、TRP-2、以及MITF 的表达,可作为美白剂用于化妆品行业中。显然,这些成分为内服(营养)和外用(局部使用)的营销提供了创新的可能性。苹果中含有一些最为人所知的具有抗氧化、抗炎、减少皱纹、亮泽皮肤以及皮肤抗老化的功效成分(参见表2)。其中最值得一提的两个成分根皮苷和根皮素源自于苹果根。这两种强效的抗氧化、抗炎症成分有多种益处:抑制MMP、清除自由基、激活超氧化物歧化酶(SOD)、激活谷胱甘肽过氧化物酶、清除过氧亚硝酸根、抑制脂质过氧化,以及还能够抑制脂蛋白氧化、抑制内皮粘附分子的刺激表达、去活化人体血小板。从营养角度而言,俗话说的“一天一苹果,医生远离我”最能体现前述的这些特征,因为苹果的果肉和果皮更能提供营养。还要补充的是,每日一个苹果有助于年轻女性在性生活中保持更好的状态。

从果皮到种子到中间的果肉,苹果含有大量的植物营养素和微量营养素。就物理性质而言,从苹果渣中获得的苹果籽油与食用油相当,说明它在食品、化妆品和药品行业中会有更好的稳定性和广泛的应用。苹果籽油还富含天然抗氧化剂的。苹果蜡源自苹果皮,因数量少而备受推崇。它在头发和指甲护理化妆品中能带来出色光泽。

葡萄的成分

白藜芦醇和葡萄籽油是目前营养和化妆品应用中最为推崇的两种配料。二十多种已知的分离自葡萄(Vitis vinifera)的羟基芪(除了二聚物和六聚物之外)中,白藜芦醇只是其中之一。从种子到果肉到果皮,葡萄还含有其他令人瞩目的植物化学物,在营养和化妆品制剂中值得关注,表3(其中一些因为别名可能会重复)所列的是其中一些示例。Vam-3(反式-ε- 葡萄素)是白藜芦醇二聚体,可通过改善线粒体功能而抑制吸烟导致的肺部细胞凋亡。线粒体功能的改善在皮肤抗老化领域也能发挥作用。

反式-ε- 葡萄素以及r-2- 葡萄素(白藜芦醇四聚体)是目前发现的白藜芦醇低聚体,都是囊性纤维化跨膜传导调节因子的抑制剂。这些低聚体,如反式-ε-葡萄素的特殊化学结构,表明在抗老化和肤色提亮产品中可以有所应用。山葡萄(Vitis amurensis)根中分离所得的桦木酸通过调节相应的转录因子,从而抑制酪氨酸酶、酪氨酸酶相关蛋白(TRP)-1 和TRP-2 的表达,因此能够减少黑色素的生成。这一发现为桦木酸在皮肤美白和减少老年斑方面的应用奠定了基础。令人惊讶的是,桦木酸中并未含有在其他酪氨酸酶抑制剂中很常见的二羟基苯的结构;例如,白藜芦醇可以减少黑素原性酶中的酪氨酸相关蛋白2,具有很强的黑色素合成抑制作用。这首次证实了白藜芦醇可以作为脱色剂,为其在色素沉着和皮肤光老化治疗中的应用提供了证据。

配方策略

配制口服治疗剂时释放系统较为直接:液体、丸剂、粉末、胶囊或可以迅速吞服的糊状物。此类配方的颜色、香味或物理性质通常不会对消费者造成困扰。

不过,对于局部外用配方,所有上述这些性质都具有举足轻重的作用。会让皮肤或衣物染色的乳液、有异味的抗老膏霜或者是分层的凝胶,这些状况都会让消费者难以接受产品。因此正确选择配方成分就成为了一个重要的问题。首选白色或尽可能浅的配料,不会让最终的配方带上可以察觉的颜色。举例说明,所有酚类或多酚类抗氧化剂接触空气和/ 或光线之后都会变色。含有此类配料的配方在生产和包装时都需要特别处理。添加香料之前,配方的气味应当中性,无丝毫对消费者而言意味着刺激合成物的“化学气味”。配方还需要具备光滑的质地。乳液必须流动均匀,不能粘结。乳霜涂抹时铺展轻松均匀。配方应当具备丝滑、不油腻的粉质肤感;并且还应当含有能够“立竿见影”的成分。

例如,除了需要一定时间才可能体现功效的功效性配料之外,在皮肤美白配方中加入少量二氧化钛可提示消费者——只需使用一次就能让肤色白一些。当然,产品声称中可以指出,使用两到三周之后会有明显的肤色美白效果。消费者认知和消费者预期之间的差距从这就可见一斑。配方中的成分必须具有兼容性,至少有两年的保质期。

不过,即使在实验室和受试消费者中仔细测试产品而满足了所有这些要求,如果包装毫无特色或者不符合功能上的要求,那么再出色的配方也不能取得市场成功。消费主义所研究的是产品功效的预期与认知之间复杂且不可预知的心理学问题,又受到市场声称和广告推广进一步影响;这更多地是一个深奥难懂的概念,而非一个实用的科学或艺术。例如,当下流行的“回归自然”的消费者认知,让一些合成配料受到影响,但是它们又在安全性和功效方面具备可靠的历史记录。配方中使用此类“化学”成分,即使效果出众并且能满足消费者需求,也会让产品在市场中折戟沉沙。

化妆品的营销企业和配方生产企业一直都在孜孜不倦地寻求性能出色的天然新成分。本文希望大家关注配料供应商、配方生产商以及营销商的创新配料,它们的来源普通、天然但历经时间的验证,这些成分经过商业化后可以用于营养和局部外用的消费品,通过内外兼顾的策略为消费者提供益处。


来源:荣格


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